Исчерпали ли себя антациды?
Харченко Н.В.
доктор медицинских наук, профессор,
зав. кафедрой
Черненко В.В.
кандидат медицинских наук, доцент,
кафедра гастроэнтерологии и диетологии,
Киевская медицинская академия последипломного образования им. П. Л. Шупика
Антациды - группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.
Антациды применяются в медицине более 100 лет, и в настоящее время они
переживают свое "второе рождение" [1]. Спектр использования современных антацидов в терапевтической практике достаточно широк: функциональная диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной или
сохраненной секрецией, НПВП-ассоциированные гастропатии, коррекция кислотозависимых жалоб у беременных и как пробное лечение в дебюте вышеперечисленных заболеваний.
Механизм действия антацидов обусловлен следующими их свойствами:
- связывают соляную кислоту и ощелачивают желудочное содержимое;
- повышая рН в желудке, уменьшают пептическую активность желудочного содержимого;
- адсорбируют и преципитируют пепсин, вторично снижают интенсивность кислотно-пептической агрессии;
- адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, уменьшая риск развития и прогрессирования антрального рефлюкс-гастрита;
- оказывают цитопротективное действие за счет активации синтеза простагландинов, которые в свою очередь стимулируют секрецию бикарбонатов, муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;
- обладают обволакивающим действием, образуя защитную пленку на поверхности слизистой оболочки желудка.
К положительным особенностям этой группы препаратов следует отнести:
- практическое отсутствие побочных эффектов;
- незначительное влияние на электролитный обмен, моторику желудочно-кишечного тракта и рН мочи;
- быстрое наступление лечебного эффекта;
- наличие нескольких лекарственных форм, что обусловливает простоту и удобство применения препарата для каждого конкретного пациента в различных ситуациях;
- доступная цена.
Антацидные препараты классифицируют по действующему началу, основному составному компоненту (магний-, алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду активного иона (анионные и катионные), по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте (всасывающиеся и невсасывающиеся).
Всасывающиеся антациды (содержащие гидрокарбонат натрия, карбонат кальция) хотя и интенсивно связывают соляную кислоту, в настоящее время в клинической практике применяются редко,
так как вызывают различные побочные реакции: сдвиг щелочно-кислотного равновесия в сторону алкалоза; феномен "рикошета" (вторичное повышение секреции соляной кислоты после их отмены); замедление эвакуации содержимого кишечника.
Невсасывающиеся антациды медленнее нейтрализуют и адсорбируют соляную кислоту, но не оказывают системных побочных эффектов. К ним относятся гидроксид алюминия, фосфат алюминия, гидроксид магния, трисиликат магния. В зависимости от состава невсасывающиеся антациды делят на три группы:
- монопрепараты (представлены одним из невсасывающихся антацидов);
- комбинированные алюминиево-магниевые антациды, компоненты которых представлены в различных соотношениях;
- комбинированные антациды с добавлением иных действующих веществ (анестетики, антифлатуленты и др.).
Антациды, будучи отнесенными к одному классу, отличаются друг от друга соотношением алюминиево-магниевых (Al/Mg) составляющих, химической формулой алюминийсодержащего или магнийсодержащего
антацида, концентрацией составляющих в единице препарата и другими свойствами. Кроме того, фармакодинамические свойства каждого лекарственного препарата зависят от состава катионов, определяющих их основные свойства (Таблица 1).
Эффективность антацидных препаратов оценивается по их кислотонейтрализующей способности и выражается в миллиэквивалентах соляной кислоты, нейтрализуемой стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение заданного времени. Так, например, высокой кислотонейтрализующей способностью обладает
суспензия, содержащая 3,5г гидроксида алюминия и 4 г гидроксида магния на 100мл. Естественно, препараты, обладающие высокой кислотонейтрализующей способностью, более эффективны. Суточная кислотонейтрализующая способность препарата зависит от вида препарата, лекарственной формы и кратности приема.
В комбинированных антацидах содержание гидроксида алюминия и гидроксида магния сбалансировано таким образом, что конечный эффект влияния на стул (моторику кишечника) нивелируется и
побочный эффект (запор или диарея) наблюдается редко. Таким образом, комбинированный состав антацида обеспечивает высокую эффективность препарата и минимум побочных эффектов.
На рис. 1 представлены данные изучения кислотонейтрализующей способности веществ, являющихся основой современных антацидов.
Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Входящий в состав современных антацидов гидроксид
алюминия хорошо нейтрализует соляную кислоту, эффективно связывает желчные кислоты, обладает высокой цитопротективной способностью, не влияет на газообразование. В то же время этот компонент действует достаточно медленно и способствует
возникновению запора. Гидроксид магния приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и, усиливая моторику кишечника, обладает послабляющим действием. Комбина-ция этих соединений (гидроксидов алюминия и магния) оказывает оптимальное лечебное воздействие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.
Следует отметить, что влияние антацида на моторику зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно это воздействие. В некоторых широко распространенных в Украине препаратах содержание Al более чем в 2 раза превосходит содержание Mg, чем можно
объяснить нередкое развитие запоров. Если Al/Mg-коэффициент равен единице или немного выше, препарат не оказывает влияния на моторику или в редких случаях может вызывать послабляющий эффект (как правило, при увеличении дозы).
Еще одно важное свойство современных комбинированных антацидов, которому в последние годы уделяется большое внимание, это наличие выраженных цитопротективных свойств. Цитопротективный эффект
обусловлен повышением выработки простагландинов, секреции бикарбонатов, увеличением синтеза гликопротеидов желудочной слизи и улучшением микроциркуляции. В результате препараты предотвращают повреждение слизистой оболочки желудка, в том числе и при приеме этанола и нестероидных противовоспалительных средств.
Выпускаются комбинированные антациды в виде суспензии, геля и таблеток. В большинстве случаев препараты рекомендовано принимать через 1 час после еды и на ночь, т.е. до 4-6 раз в сутки. При приеме натощак антациды быстрее эвакуируются из желудка. В связи с тем, что антациды снижают биодоступность (абсорбцию)
некоторых лекарственных препаратов - тетрациклина, индометацина, нитрофуранов, фуросемида, препаратов железа, пропранолола, их следует принимать за 2 часа до или после приема других лекарственных средств.
В настоящее время антациды продолжают использоваться в практике врача терапевтического профиля при лечении кислотозависимых заболеваний. Наиболее широкое распространение антациды получили в терапии функциональной диспепсии, в патогенезе которой играет значение не только гиперсекреция соляной
кислоты, но и такие факторы, как увеличение времени контакта кислого содержимого со слизистой гастродуоденальной зоны, гиперчувствительность ее к кислому рН. В данном случае оправдана мягкая антисекреторная терапия антацидами,
и только в случае ее недостаточной эффективности (при язвенноподобном варианте диспепсии) назначают дополнительно ингибиторы протонной помпы (рис. 2). Кроме того, антациды способствуют нормализации открытия привратника, эвакуации химуса из желудка, снижению интрагастрального и интрадуоденального давления.
Противопоказанием к назначению антацидов считают хроническую почечную недостаточность, при которой существует угроза значительного повышения уровня алюминия в крови.
Рекомендуемая литература
1. Бельмер С.В. и соавт. Антацидные препараты в современной клинической практике. Доктор.Ру, №4, 2004.
2. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной
терапии. Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Физиология желудка. Механизмы регуляции. Л.:Наука, 1991.
4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная
болезнь. Прошлое, настоящее, будущее. Киев, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозная коррекция гиперацидных состояний у детей. Практические вопросы детской гастроэнтерологии Санкт-Петербурга. СПб., 1996, С.78-95.
Medicus Amicus #4, 2005
|
Новости 
