Этими свойствами обладает бета-блокатор …
Яблучанский Н.И.
главный редактор "Meducus Amicus"
Термин "бета-блокатор" не научен. Это - сленг или, если хотите, в русском переводе, жаргон. Но сленг или жаргон в их лучшем понимании.
Научен термин - "блокатор бета-адренергических рецепторов". И этим термином, казалось, по крайней мере ученым мужам, пользоваться и следует. Однако сплошь и рядом, очень редко извиняясь, потчуют "бета-блокатором".
Почему - ответить просто.
Во-первых, бета-блокаторы "почтенные" лекарственные средства - первый из них пропранолол вошел в клиническую практику еще в 1964 году, когда B. Prichard и P. Gillam представили первые результаты
его использования в лечении артериальной гипертензии (АГ). Спустя всего четверть века J. Black был удостоен Нобелевской премии за открытие в этой области.
Во-вторых, бета-блокаторы выдержали огонь, воду и медные трубы - увлечение ими как
антигипертензивными и, по сегодняшним меркам в кричаще высоких дозах, антиаритмическими средствами, охлаждение сужением поля применения при отдельных формах артериальной гипертензии и "очень взвешенное", до титрования малыми дозами, использование … практически при всех заболеваниях сердца и сосудов.
"Возраст" и завоеванное медицинское пространство - две составные и неделимые части дорастания "блокатора бета-адренергических рецепторов" до "бета-блокатора". Сленг "бета-блокатор", если хотите, сегодня стал брендом блокаторов бета-адренергических рецепторов.
Современные показания к назначению бета-блокаторов исключительно широки.
Благодаря антиангинальному и антиишемическому эффектам они являются основой терапии хронической (от безболевых форм до стабильной стенокардии самых высоких функциональных классов) и острой (от нестабильной
стенокардии до острого инфаркта миокарда - ОИМ) ишемической болезни сердца (ИБС). Из-за этих же эффектов их используют во вторичной профилактике ИБС после перенесенного ОИМ и при оперативных вмешательствах на сердце в связи с ИБС. Так,
в исследовании TIBBS (Total Ishemic Burden Bisoprolol Study) оценивалось влияние оригинального бисопролола на транзиторную ишемию миокарда у больных стабильной стенокардией. В 30 центрах 7 европейских стран наблюдалось 330
больных. Исследование не только продемонстрировало антиишемическую эффективность оригинального бисопролола, но и его положительное влияние на прогноз больных стенокардией.
Антигипертензивное действие стало причиной широкого использования бета-блокаторов
при АГ. Несмотря на внедрение в последние десятилетия в клиническую практику антигипертензивных препаратов новых классов, они наряду с диуретиками продолжают занимать здесь прочные ключевые позиции. Их использование обеспечивает эффективный контроль артериального давления при сохранении всех физиологических реакций сердечно-сосудистой системы
на физический и эмоциональный стресс, а также, что особенно важно, сохранение и даже восстановление их суточной периодики в случае нарушений (так называемая non-dipper АГ). Преимущества использования бета-блокаторов особенно ярко вырисовываются при сочетании АГ и ИБС.
Еще одним из важнейших показаний клинического применения бета-блокаторов являются
разнообразные нарушения ритма сердца (от синусовой тахикардии до контроля частоты сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной фибрилляции желудочков и профилактики внезапной смерти (ВС) при желудочковых аритмиях высоких градаций и синдроме Бругада). Следует особо заметить, что в этом отношении бета-блокаторы представляют собой самостоятельный класс
антиаритмических препаратов.
Бета-блокаторы в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) - золотой стандарт терапии пациентов с хронической сердечной недостаточностью (СН). Если принять во внимание, что СН есть закономерный итог большинства заболеваний сердца, независимо от этиологии, получается, в кардиологии без
них действительно не обойтись. Так, в международном многоцентровом исследовании CIBIS-II (The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) на фоне стандартного лечения 2647 пациентов с сердечной недостаточностью самого разного генеза и фракцией выброса до 35%, разделенных на две одинаковые группы, в течение 1,3 года сравнивалась эффективность
оригинального бисопролола и плацебо. Исследование прекратили досрочно, так как смертность в группе оригинального бисопролола против группы плацебо оказалась достоверно ниже (11,8% против 17,3%). Снижение общей смертности в группе оригинального бисопролола составило 34% (p<0,0001) и риска внезапной смерти - 44%. Число госпитализаций у принимавших оригинальный бисопролол снизилось на 20% (p<0,006), в том числе связанных с декомпенсацией СН - на 36% (p<0,0001).
Оригинальный бисопролол одинаково эффективно снижал смертность при СН независимо от ее этиологии. Использование бета-блокаторов при СН отличается особой ритуальностью. Они присоединяются к ИАПФ после стабилизации состояния пациента,
терапия начинается с 1/8 средней терапевтической дозы, после чего последняя медленно повышается с удвоением не чаще чем через 2 недели до максимальной терапевтической или переносимой, за пределами которой не удается преодолеть стойкий побочный эффект. Бета-блокаторы пациентам с СН, которым они помогают, назначаются пожизненно.
В наши дни ни один хирург не рискнет выполнять полостную или ортопедическую операцию пациенту с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, не застраховавшись заблаговременным назначением бета-блокаторов.
Важность профилактического использования здесь бета-блокаторов можно показать, сославшись на данные D. Poldermans с соавт., который исследовал эффективность оригинального бисопролола при плановых операциях на крупных сосудах у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений. Назначенный не позднее чем за 7 суток до операции с последующим
использованием еще в течение месяца оригинальный бисопролол обусловил снижение периоперационного риска ОИМ и смерти от сердечно-сосудистых причин на 91%.
Бета-блокаторов много, и все они разные, отличаются по химической формуле, липо- или/и гидрофильности, тропности к разным типам бета-адренергических рецепторов, фармакокинетике и, в конечном итоге,
фармакодинамике. Мой давний друг, член редакционного совета "Medicus Amicus", руководитель Российского общества сердечной недостаточности профессор Г.П. Арутюнов на сей счет аргументированно заявляет, что, говоря о бета-блокаторах, следует отчетливо понимать - этот класс препаратов насчитывает десятки форм, а потому речи об их классовом эффекте быть
не может.
Расширение показаний и успехи клинического использования бета-блокаторов стали возможными именно благодаря появлению их новых форм. Пришедшие на смену неселективным и низкоселективным высокоселективные бета-блокаторы не влияют на уровень глюкозы и метаболически нейтральны, благодаря чему используются при сердечно
-сосудистых заболеваниях у пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом (СД). Для примера, проведенное в Объединенном Королевстве проспективное исследование по диабету (UK Prospective Diabetes Study, UKPDS) показало, что бета-блокаторы атенолол и оригинальный бисопролол так же эффективны и безопасны для лечения АГ у пациентов с СД,
как и ИАПФ.
Не имея внутренней симпатомиметической активности, высокоселективные бета-блокаторы с гораздо меньшей вероятностью, чем неселективные, вызывают бронхоспастические явления, поэтому находят также применение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний на фоне бронхиальной обструкции.
В гораздо меньшей степени, чем другие бета-блокаторы, они влияют на периферическое сосудистое сопротивление и намного шире используются при нарушениях периферического кровообращения.
Точно так же, в отличие от неселективных бета-блокаторов, они не только не понижают, но и улучшают так называемую мужскую копулятивную функцию у молодых пациентов, что доказано, по крайней мере, для оригинального бисопролола.
Бета-блокаторы имеют отличную сочетаемость со множеством
используемых в кардиологической клинике лекарственных препаратов самых разных фармакотерапевтических групп: диуретиками, ИАПФ, блокаторами кальциевых каналов, статинами и многими другими.
Бета-блокаторы - едва ли не единственная группа лекарственных препаратов, с использованием которых восстанавливается автономная нервная регуляция и повышается ее качество, прежде
всего за счет усиления парасимпатических влияний, и именно поэтому они не имеют альтернативы в профилактике ВС в группах высокого риска. Не имеет значения, идет речь о пациентах с тяжелой кардиальной патологией или о спортсменах.
Большое разнообразие и высокая эффективность бета-блокаторов
не просто породили их экспансию в кардиологии, но и обусловили "разборчивость" врачей в назначении пациентам конкретных форм этих лекарственных препаратов. Приоритетом пользуются бета-блокаторы с высокой кардиоселективностью и
биодоступностью, низким связыванием с белками крови, допускающие одноразовый суточный прием при сохранении всех положительных эффектов в широком диапазоне доз и, как акцентирует Г.П. Арутюнов, "отвечающие требованиям доказательной медицины".
Этими свойствами обладает оригинальный бисопролол.
Medicus Amicus #4, 2005
|
Новости 
