Антисекреторные препараты при кислотозависимых заболеваниях: когда следует отдавать предпочтение инъекционным формам
(отвечая на вопрос читателя)
О.В. Томаш,
кафедра внутренних болезней № 2 Донецкого национального медицинского университета им. М. Горького
Кислотозависимые заболевания (КЗЗ) – патология, в патогенезе
которой ведущую или, как минимум, значимую роль играют патологические (по силе или месту действия) эффекты соляной кислоты, одного из основных компонентов желудочного сока.
Значимость КЗЗ определяется их многообразием (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь [ГЭРБ]; пептические гастродуоденальные язвы [ГДЯ]; гастропатии, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных
препаратов [НПВП-гастропатии]; функциональная диспепсия [ФД]; стрессовые язвы), распространенностью в популяции (ГЭРБ – «болезнь ХХI века»; частота симптомов ФД – до 40% популяции и т.д.), влиянием на качество жизни, а при осложнениях – и на ее продолжительность.
К счастью, во многих случаях мы в состоянии эффективно лечить
(контролировать симптомы) КЗЗ, а иногда – излечивать их.
Успешность терапии напрямую зависит от эффективности антисекреторных препаратов (АСП). Они представлены двумя классами препаратов: блокаторами рецепторов гистамина 2-го типа (Н2-блокаторы) и ингибиторами протонной помпы (ИПП).
Н2-блокаторы блокируют гистаминовый путь солянокислой секреции.
Это самый значимый путь стимуляции. Однако существуют еще 2 пути – ацетилхолиновый и гастриновый. Их роль менее значима. Именно поэтому холиноблокаторы (пиренцепин) на сегодняшний день не рассматриваются как АСП. Что касается блокаторов гастриновых рецепторов, то их как класса АСП не существует вовсе.
ИПП необратимо инактивируют финальную часть солянокислой секреции (независимо от путей ее стимуляции) – так называемую протонную помпу (насос). Она представляет собой фермент Н+К+-АТФазу, посредством которого
происходит выделение в просвет желудка протонов водорода (Н+); взамен в париетальную клетку благодаря тому же ферменту поступают ионы калия (К+). Последнее необходимо для сохранения изоэлектричности париетальной клетки.
Различия между АСП в «точках приложения» их действия и обусловливает представление об ИПП как о препаратах, превосходящих Н2-блокаторы по силе антисекреторного эффекта.
Однако следует помнить, что все ИПП являются неактивными пролекарствами. Их активация напрямую зависит от функционирования системы печеночных ферментов (цитохром Р450). К сожалению, в различных популяциях описан генетический полиморфизм указанных ферментов, который может сопровождаться нарушением механизмов активации ИПП, что в свою очередь приводит
к их недостаточной эффективности. Эта ситуация хорошо знакома практическим врачам, которые ежедневно занимаются лечением КЗЗ.
Столкнувшись с такой ситуацией, мы склонны винить недобросовестных производителей ИПП (особенно генериков), однако корень проблемы может заключаться в другом.
Что касается Н2-блокаторов, то их эффект является абсолютно предсказуемым, т.к. они являются активными препаратами, не требующими предварительной трансформации печеночными ферментами.
Оба класса АСП представлены инъекционными формами. В каком случае следует отдавать им предпочтение?
Во-первых, при невозможности приема пероральных форм; во-вторых, при нарушении энтерального всасывания; в-третьих, при необходимости максимально быстрого достижения кислотосупрессивного эффекта,
особенно если биодоступность пероральных форм препарата ниже, чем инъекционных (острые стрессовые язвы, эрозивно-язвенные гастродуоденальные кровотечения).
Остановимся подробнее на последнем показании. Для остановки указанного кровотечения и профилактики его рецидива необходимо поднять интрагастральный уровень рН более 6 и удерживать его достаточно
долго (пока существует угроза возобновления кровотечения).
Стандарты ведения пациентов с неварикозными кровотечениями из верхних отделов ЖКТ (2003) в качестве приоритетных позиционируют ИПП, а не Н2-блокаторы. Однако многочисленные исследования последних лет показали, что в течение первых 4 часов от момента внутривенного введения Н2-блокаторы повышают интрагастральный уровень рН быстрее и
до более высокого уровня, чем ИПП (напомню, последним необходимо время на активацию). К 4-му часу ИПП «догоняют» Н2-блокаторы по уровню кислотной супрессии, а в дальнейшем, как правило, превосходят их.
С учетом важности получения эффекта именно в первые часы и необходимости стабилизации его в дальнейшем представляются обоснованными рекомендации одновременного использования инъекционных форм Н2-блокаторов (на рынке Украины представлены фамотидином) и ИПП.
Вне рамок ургентной помощи и при отсутствии
нарушений глотания и всасывания использование инъекционных форм АСП является нецелесообразным. Очевидно, оно отражает бытующую среди населения убежденность в том, что инъекции (особенно «капельницы») более эффективны в плане лечения.
Досадно, когда врачи идут на поводу у таких пациентов или действуют по совершенно неэтичному принципу «больной должен прочувствовать лечение».
www.medicusamicus.com
| 
Пожилой возраст является фактором риска при раке молочной железы (РМЖ). Большая часть смертей от РМЖ происходит именно у пожилых. Не всегда у них удается провести лечение сог..
включала всех живорожденных детей, а также случаи мертворождения и прерывания беременности вследствие врожденных пороков в 7 канадских провинциях за период 1993 по 2002 гг. Основн..
Роль антитромботической терапии при хронической сердечной недостаточности (ХСН) у пациентов с синусовым ритмом обсуждается много лет. В частности, оживленные дискуссии вызывает воп..
Жаропонижающие лекарственные средства - препараты, наиболее часто используемые для лечения детей как педиатрами, так и родителями. Этому способствуют бытующие представления об опас..
Неонатальный сепсис (НС) остается ведущей причиной смерти у недоношенных новорождённых. Стратегии для уменьшения частоты НС по-прежнему не достаточно эффективны, и связанная с НС с..
Новости 
