Морские бактерии против миеломы

Учеными из The Scripps Institute of Oceanography в процессе работы с ранее неизвестной бактерией Salinispora, обнаруженной на дне океана, было выделено вещество NPI-0052, показавшее высокую противоопухолевую активность в исследовании на животных. Полученное вещество блокирует работу протеасом в раковых клетках. Как известно, протеасомы представляют собой комплекс ферментов, регулирующих деградацию внутриклеточных белков, вовлеченных в различные клеточные процессы: контроль клеточного цикла, выживаемость клеток, рост, ангиогенез, продукция цитокинов. Связываясь с протеасомами, NPI-0052 ингибирует их функцию, нарушая механизмы роста и пролиферации миеломных клеток, и в конечном итоге вызывает их апоптотическую гибель.

Первым препаратом, ингибирующим функцию протеасом, является bortezomib (дипептид борониковой кислоты), который в настоящее время применяется у пациентов с тяжелыми и рецидивирующими формами множественной миеломы. Препарат замедляет прогрессирование болезни, увеличивает выживаемость, он менее токсичен по сравнению с обычной химиотерапией, но в ряде случаев вызывает нарушения формулы крови и невралгии. У некоторых пациентов со временем опухоль приобретает устойчивость к бортезомибу. У NPI-0052 несколько иной механизм действия, и в эксперименте он оказался более эффективным даже в небольших дозах и менее токсичным для здоровых клеток. Бортезомиб вводится только внутривенно, а NPI-0052 как внутривенно, так и перорально. В лабораторных тестах и в эксперименте на мышах NPI-0052 продемонстрировал высокую эффективность, повышение показателя выживаемости и снижение частоты рецидивов опухоли. Кроме того, исследователи считают, что комбинация NPI-0052 и бортезомиба приводит к повышению терапевтического эффекта на фоне улучшения переносимости препаратов.